Raw Tadalafil ұнтағы (171596-29-5)

Қазан 20, 2018

Cialis деген атпен өңделмеген Tadalafil ұнтағы простатаның дұрыс жұмыс істемеуін (импотенциясы) және белгілерін емдеу үшін қолданылады.


Статус: Жаппай өндірісте
Бірлік: 25кг / барабан
сыйымдылығы: 1190кг / ай

Tadalafil ұнтағы туралы видео

 

Негізгі ақпарат

Өнім атауы Тодальфил ұнтағы
Химиялық атауы (6R,12aR)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methylpyrazino[1′,2′:1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione
Бренд Name Cialis, Adcirca
Дәрі класы PAH, PDE-5 ингибиторлары; Фосфодиэстеразы-5 ферментті ингибиторлары
CAS нөмірі 171596-29-5
InChIKey WOXKDUGGOYFFRN-IIBYNOLFSA-N
молекулалық Fормула C22H19N3O4
молекулалық Wсегіз 389.4
Моноизотоптық масса 389.138 г / моль
Еріту Pмай  298-300 ° C
Fразминирование Pмай 2 ° C
Биологиялық жартысы-өмір 17.5 сағат
түс White-to-White керстринді қатты
Sағындылық  DMSO (78 ° C температурада 25 мг / мл), метанол, суда (1 ° C температурада <25 мг / мл), дихлорметан және этанолда (1 ° C температурада <25 мг / мл) ериді.
Sшекті Tимпература  Бөлме температурасында 59 ° F мен 86 ° F (15 ° C және 30 ° C) аралығында сақтаңыз. Бұл дәрі-дәрмектерді дымқыл немесе дымқыл жерлерде сақтамаңыз.
Tаддалафил Application Raw Tadalafil ұнтақ таблеткалары, сексуалды кәмпит, Sex кофе және т.б.

 

сипаттамасы

Тадалафил, (6R-транс) -6- (1,3-бензодиоксол-5-ыл) -2,3,6,7,12,12а-гексахидро-2-метил-пиразино [1 ', 2': 1,6, 3,4] пиридо [1,4-b] индол-5-дион (Cialis), бұл PDE5 тежегішінің бір түрі және пероральді түрде енгізілген препарат. Бұл b-карболин туындысы және ол құрылымдық жағынан варденафилден (Левитрав) және силденафилден (Виаграв) ерекшеленеді, олардың екеуі де пиримидинді біріктірілген пиримидин құрылымына негізделген ингибиторлар болып табылады. Тадалафил ұнтағы (CAS 171596-29-5) қан тамырларының бұлшықеттерін босаңсыту арқылы кавернозум корпусына қан ағынын күшейтеді және бұл ер адамға эрекцияға мүмкіндік береді. Тадалафил ұнтағы 2003 жылы Құрама Штаттардың (АҚШ) Азық-түлік және дәрі-дәрмек әкімшілігімен (FDA) дисфункцияны емдеу үшін мақұлданды және бүкіл әлемде Cialis брендімен сатылды. Ол сондай-ақ өкпе артериялық гипертензиясын және қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясын емдеу үшін қолданылады, бұл жағдайда қуық асты безі үлкейіп, зәр шығаруда қиындықтар туындайды.

Тадалафилдің ерекше фармакологиялық ерекшелігі оның жартылай шығарылу кезеңінің ұзақтығы (17.5 сағат), Виагра мен Левитрамен салыстырғанда (4-5 сағат). Бұл жартылай шығарылу кезеңі әсер ету ұзақтығына әкеледі және ішінара «демалыс күніндегі таблетка» Cialis лақап атына жауап береді. Бұл жартылай шығарылу кезеңі тадафафилді өкпенің артериялық гипертензиясында тәулігіне бір рет қолданылатын терапия ретінде қолданудың қазіргі зерттеуінің негізі болып табылады.

Қимыл механизмі

Жыныстық ынталандыру кезінде пениса эрекциясына пениса артериялары мен корпустың кавернозды тегіс бұлшықеттері босаңсыған кезде қол жеткізіледі, бұл органға қан ағымының жоғарылауына әкеледі. Бұл релаксация пениса артериялары арқылы қан ағынын жоғарылатуға мүмкіндік береді, ал бұл қан корпустың кавернозы деп аталатын пенис ішіндегі екі камераны толтырады. Камералар қанмен толтырылғандықтан, жыныс қатал өседі. Бұлшықет қысылып, жиналған қан пениса веналары арқылы ағып жатқанда эрекция аяқталады.

Бұл реакция азот тотығының (NO) жүйке терминалдары мен эндотелий жасушаларынан бөлінуімен жүзеге асады, бұл тегіс бұлшықет жасушаларында cGMP синтезін ынталандырады, содан кейін жыныс мүшесіне және ішіне қан таситын қан тамырларының кеңеюі мен жиырылуын бақылайды. Циклді GMP бұлшықеттің тегіс релаксациясын және каверноз корпусына қан ағымының жоғарылауын тудырады және пенис айналасында орналасқан каверноздық корпуста cGMP спецификалық фосфодиэстеразаның 5 типімен (PDE5) ыдырайды. Тадалафил PDE5 тежейді және осылайша қол жетімді cGMP мөлшерін ұлғайту арқылы күшейтеді. Тадалафил PDE5-ті cGMP-ді жоюды тоқтатады, содан кейін функцияға жету үшін қол жетімді cGMP-ді көбейтеді және эрекция ұзаққа созылады.

Алайда, Тадалафилдің жартылай шығарылу кезеңі салыстырмалы түрде қысқа болғандықтан, оның әсері 2 күн ішінде жоғалады, бұл PDE5 оралып, сіздің жыныстық денсаулығыңыз нашарлайды. Сізге қажет әсерге қол жеткізу үшін көп уақытты қажет етуі мүмкін, мысалы, қуаты төмен Cialis 4-5 күн ішінде 4-5 күн.

қолдану

  • Эректильді дисфункция (ED)
  • Өкпе артериялық гипертензиясы
  • Жақсы простатикалық гиперплазия
  • Анальгический
  • Норепинефринді блокатор
  • Ми-опиодты рецептор агонисті

Ұсынылатын Tadalafil ұнтағы

Cialis сары, қабықшамен қапталған және бадам тәрізді таблеткаларда 5, 10 және 20 миллиграмм (мг) дозада шығарылады. Cialis ұнтағының ұсынылған бастапқы дозасы пациенттердің көпшілігінде қажет болған жағдайда күтілетін жыныстық белсенділікке дейін қабылданған 10 мг құрайды.

Алғашқы дозасы - 10 миллиграмм (мг), жыныстық белсенділіктен кем дегенде 30 минут бұрын. Доза 20 мг дейін артады немесе 5 мг дейін төмендейді, жеке тиімділікке және төзімділікке негізделген. Бірақ, ең көп мөлшері - бір доза ретінде 20 мг. Көптеген науқастарда тәулігіне бір рет ұсынылатын доза жиілігі ұсынылады. ол 24 сағаттан аспайтын бір дозаны қабылдауға болмайды. Жыныстық белсенділікті аптасына кемінде екі рет күтуге болатын пациенттер тәуліктік ХНУМХ мг дозасын қабылдауы мүмкін, және бұл жеке реакцияға байланысты күніне бір рет 5 мг-ға дейін төмендетілуі мүмкін.

Қажет болған жағдайда қолдануға арналған Cialis ұнтағы плацебоға қарағанда 36 сағатқа дейін мөлшерлеуді бастағанға дейін жақсартылған. Сондықтан пациенттерге Cialis ұнтағын оңтайлы пайдалану туралы кеңес бергенде, мұны ескеру қажет.

Айта кету керек, эрекция тек таблетка ішу арқылы болмайды. Егер сіз өкпе артериялық гипертензиясы үшін Adcirca қабылдаған болсаңыз, дисфункция үшін Cialis-ті қабылдамаңыз. Сонымен қатар, дисфункцияға арналған Тадалафилді тек 18 жастан асқан ересектер қолдана алады.

артықшылықтары

♦ Тадалафил ұнтағы қуық пен қуықтағы бұлшықетті босаңсытуға көмектеседі. Бұл сіздің BPH белгілеріңізді жақсартуға көмектеседі.

♦ ED симптомдарын жақсарту үшін tadalafil ұнтағы пениске қан ағымын арттыруға көмектеседі. Бұл сізге эрекцияны алуға және сақтауға көмектеседі. Тадалафил ұнтағы сізге эрекцияға көмектесу үшін сізге жыныстық қатынасты ояту керек.

♦ PAH үшін тадалафил ұнтағы өкпедегі қан тамырларын босаңсыту арқылы жаттығу қабілетін жақсартуға көмектеседі. Бұл қан ағынын күшейтеді.

Жағымсыз әсерлері

Дәрі-дәрмектер оның қажетті әсерімен бірге кейбір жағымсыз әсерлерге әкелуі мүмкін. Бұл жанама әсерлердің бәрі бірдей болмаса да, олар орын алса, медициналық көмек қажет болуы мүмкін. Tadalafil ұнтағының келесі жанама әсерлерін тексеріңіз:

Жалпы жанама әсерлер

▪ бас ауыруы

▪ асқазан бұзады

▪ артқы ауырсыну

▪ бұлшықет ауыруы

▪ жуу (қызарған тері)

▪ мұрт немесе мұрын

▪ диарея

Сирек, бірақ елеулі жанама әсерлері 

Пенистің зақымдануына, көру қабілетінің бұзылуына және есту қабілетінің жоғалуына әкелетін ұзаққа созылған эрекция.

Егер бұл әсерлер жұмсақ болса, олар бірнеше күн немесе бірнеше апта ішінде кетуі мүмкін. Егер олар әлдеқайда ауыр болса немесе кетпесе, дәрігеріңізбен немесе фармацевтпен сөйлесіңіз.

Төмендегі жағдайлары бар адамдар Cialis ұнтағын дәрігер қабылдауға келіспейінше қабылдауға болмайды:

Жүрек ырғағының проблемалары, ангина немесе жүрек ауруының кез келген түрі

Жоғары немесе төмен қан қысымы

Соңғы 6 айдағы конгрессивті жүрек жеткіліксіздігі немесе инсульт немесе соңғы 3 айдағы миокард инфарктісі

Ұрықта жасушалық анемия, көптеген миелома, гемофилия, лейкемия немесе қанның басқа бұзылуы

Бауыр немесе бүйрек ауруы

Асқазан жарасы

Ретинит пигментасы

Пенрони ауруы сияқты пенистің құрылымдық деформациясы

Кез-келген денсаулық жағдайы, олар үшін жыныстық қатынасқа түспеу туралы кеңес берілді

Tadalafil өзара әрекеттесуі

Тадалафилді қолданған кезде, препаратқа әсер етуі мүмкін, жанама әсерлерге әкелуі мүмкін басқа да препараттар болуы мүмкін. Дәрі-дәрмектердің өзара әрекеттесуі сіздің дәрі-дәрмектің жұмыс істеу тәсілін өзгертуі мүмкін немесе елеулі жанама әсерлердің пайда болу қаупін арттыруы мүмкін.

Тадалафил нитраттың әсерінен қан қысымының төмендеуіне шамалы синергетикалық әсер етеді. Tadalafil сізде нитратпен бірге қолданылған кезде қан қысымының төмендеуіне әкелуі мүмкін, бұл айналуы, жоғалуы және сирек жүректің шабуылына немесе инсультке әкелуі мүмкін. Тадалафилді келесілердің біреуімен бірге қолданбаңыз: кеуде қуысының ауырсынуын / стенокардиясын емдеу үшін қолданылатын кейбір дәрілер (нитроглицерин, изосорбид сияқты нитраттар), амил немесе бутил нитриті бар «поптер» деп аталатын рекреациялық препараттар.

Егер Сіз сонымен қатар кеңейтілген простата / BPH немесе жоғары артериялық қысымын емдеу үшін альфа-блокаторлық дәрі-дәрмектерді (мысалы, доксазосин, тамсулосин) қабылдасаңыз, сіздің қан қысымыңыз өте төмен болуы мүмкін, бұл айналуы немесе айналуы мүмкін. Сіздің дәрігеріңіз төменгі қан қысымын төмендету үшін емдеуді төменгі дозада tadalafil немесе альфа-блокаторды емдеуді бастайды.

Клиникалық зерттеулерде есірткіні қабылдағаннан кейін әсер етудің айтарлықтай жылдамдығы 36 сағ дейін байқалды. Тадалафил көбінесе бауырда CYP3A4 арқылы PDE5-ке қарсы белсенді емес және негізінен нәжіс пен зәрдегі метаболиттермен шығарылатын заттармен метаболизденеді. Тадалафилдің фармакокинетикасы тамақ пен алкогольді ішу, жас, қант диабетінің болуы, бауырдың жеңіл немесе орташа жетіспеушілігі сияқты факторларға әсер етпейді. Есірткіге байланысты жағымсыз құбылыстар - бас ауруы, арқа ауруы, диспепсия және миалгия. 10 және 20 мг дозаларында Tadalafil қан қысымына және жүрек соғу жылдамдығына айтарлықтай әсер етпейді және миокард инфарктісі жағдайларының көбеюіне әкелмейді. Тадалафилді қолдану арқылы 4 сағ-тан асатын ұзақ уақыттық және приапизмнің сирек кездесетіні туралы есептер айтылды. Приапизм, егер дұрыс емделмесе, тіннің қалпына келмеуі мүмкін. 4 сағ-тан асатын эрекциясы бар науқастарға шұғыл медициналық көмекке жүгінуге кеңес беріледі. Диабеттік науқастарда тадалафилдің функциясының жақсаруы диабеттің түріне және диабеттік терапия түріне қарамастан болады.

Басқа дәрі-дәрмектер сіздің денеңізден tadalafil-ны жоюға әсер етуі мүмкін, бұл tadalafil қалай жұмыс істеуге әсер етуі мүмкін. Мысалдары (мысалы, итраконазол, Кетоконазол сияқты) азол имидазола, (мысалы, кларитромицин, ретінде Эритромицин) макролидными антибиотиктермен, (мысалы, Фосампренавир сияқты, ритонавир) ВИЧ протеаздың, С гепатиті вирусы Протеаз (мысалы, boceprevir, telaprevir сияқты) ингибиторлары, рифампиннің, басқалардың арасында қамтиды .

Бұл дәрі-дәрмекті құрамында тадалафил бар немесе дисфункция-ЭД немесе өкпе гипертензиясы (силденафил, варденафил сияқты) үшін қолданылатын басқа да препараттармен бірге қабылдауға болмайды.

Тадалафилдің басқа препараттармен әрекеттесуіне қатысты әлі де көп нәрсе бар, егер сіз tadalafil ұнтағы бар препаратты қолданғыңыз келсе (CAS 171596-29-5), алдымен дәрігермен кеңесуді ұмытпаңыз, ол сізге кәсіби және сенімді кеңес береді.

Қосымша ақпарат

Тадалафил ұнтағы, силденафил ұнтағы және варденафил ұнтағы PDE5 ферментін тежеу ​​арқылы әсер етеді, бірақ бұл дәрілер ФДЭ ферменттерін 6, 1 және 11 әртүрлі дәрежеде тежейді. Мысалы, силденафил мен варденафил көзде кездесетін PDE6 ферментін тадалафилден гөрі тежейді. Силденафилдің кейбір қолданушылары көкшіл реңді көреді және PDE6 тежелуіне байланысты жарыққа сезімталдығы жоғарылайды. Сонымен қатар, силденафил мен варденафил PDE1-ді tadalafil-ге қарағанда тежейді. PDE1 мида, жүректе және тамырлы тегіс бұлшықетте кездеседі. PDE1-ті силденафил мен варденафилдің тежеуі вазодилатацияға, қызаруға және тахикардияға әкеледі деп ойлайды.

PDE6 және PDE1-пен салыстырғанда, tadalafil PDE11-де көбірек орындалды. PDE11 бұлшық еттерде, простатада, бауырда, бүйректе, гипофиз безінде және сынақтарда көрінеді. Алайда PDE11 ингибирлейтін денеге әсері белгісіз.