Raw Lorcaserin HCL ұнтақ (846589-98-8)

Қазан 30, 2018

Шикі Lorcaserin гидрохлориді ұнтағы - бұл серотонин 2С (5-HT2C) рецепторлық агонисті және ауызша енгізілетін дәрілік зат….


Статус: Жаппай өндірісте
Бірлік: 25кг / барабан
сыйымдылығы: 1380кг / ай

Raw Lorcaserin HCL ұнтақ (846589-98-8) бейне

 

Raw Lorcaserin HCL ұнтақ (846589-98-8) Техникалық сипаттамалары

Өнім атауы Raw Lorcaserin гидрохлорид ұнтағы
Химиялық атауы Raw Lorcaserin HCL ұнтағы, Lorcaserin
Бренд Name BELVIQ
Дәрі класы 5-HT2C рецепторлы ингибиторы
CAS нөмірі 846589-98-8
InChIKey ITIHRHRMYZPNGRC-QRPNPIFTSA-N
молекулалық Fормула C11H15Cl2N
молекулалық Wсегіз 232.15
Моноизотоптық масса 231.058154899
Еріту Pмай  Деректер жоқ
Fразминирование Pмай Деректер жоқ
Биологиялық жартысы-өмір Лорцазериннің жартысы шамамен 11 сағатқа тең болады. Лорказерин ұнтағы негізінен зәрде (92%) және нәжісте (2.2%),
түс Ақ ұнтақ
Еріткіш  Су ерігіштігі: 0.0709 мг / мл
сақтау Tимпература  -20 ° C.
Application Серотонин 2C (HT2C) рецепторлы агонисті. Азық-түлік тұтынуды азайтады және орталықтан қанықтырады

 

Raw Lorcaserin Hcl ұнтақ (846589-98-8) Сипаттама

Лоркасериннің шикі гидрохлориді ұнтағы - лоркасерин ұнтағының тұз қышқылының бір эквивалентімен реакциясы нәтижесінде алынған гидрохлорид. Семіздікке қарсы препарат ретінде қолданылады. Лорказин гидрохлориді - бұл 5HT2c рецепторлық агонисті, ол BMI ≥30 бар ересектерде, немесе BMI and27 бар және гипертония, 2 типті диабет немесе дислипидемия сияқты салмаққа байланысты бір жағдаймен ауыратындарда қолданылады. қанықтылық сезімін тудырады және 5-HT2B рецепторларының белсенділігімен байланысты жүрек қақпақшасы ауруының жауын-шашыннан аулақ болады деп саналады, бұл мидың аштық пен тамақ қабылдауды реттеуде маңызды рөл атқаратын аймағы. Лорказерин гидрохлоридінің ұнтағы осы рецепторларды белсендіре отырып, тәбетті төмендетіп, әдеттегіден аз тамақ жегеннен кейін де адамның өзін толық сезінуі арқылы тамақ тұтынуды төмендетуі мүмкін. бүгін FDA 2 жылдық зерттеуден кейін маңызды шешіммен мақұлданды.

Лоркараэрин гидрохлоридті ұнтақ калориялы диета азаюына және клиникалық семіздік ересектерде созылмалы салмақпен басқаруға арналған физикалық белсенділікті күшейтеді (BMI 30 кг / мХНУМХ немесе артық) және артық салмақ ересектер (BMI 2 кг / мксНУмс немесе одан жоғары) ең аз дегенде бір салмақпен байланысты күйде болу керек.

Лоркасарин гидрохлориді ұнтағы семіздікпен күресу үшін диета мен жаттығумен бірге қолданылады. Кейде кейде қант диабетімен, жоғары холестеринмен немесе жоғары қан қысымымен байланысты семіруді емдеу үшін қолданылады.

Лоркасерин гидрохлориді негізгі денсаулық жағдайына (жүрек ауруы, қант диабеті, жоғары қан қысымы) емдеуге болмайды. Дәрігер осы жағдайларды емдеу үшін тағайындаған кез келген басқа дәрі-дәрмектерді қабылдаңыз.

Lorcaserin Hcl ұнтақ (846589-98-8) Іс-қимыл механизмі

Дәл механизм анықталмағанымен, гипоталамустың аркваиттік ядросындағы анорексигенді пропиоиомеланокортин нейрондарында 5-HT2C рецепторларының селективті белсендірілуін қарастырады. Бұл меланокортин-4 рецепторларында әрекет ететін альфа-меланокортинді ынталандыратын гормонды шығару арқылы азық-түлікті тұтыну мен қанықтыруды азайтады.

Лорказерин гидрохлориді ұнтағы тәбетті бақылау арқылы жұмыс істейді - әсіресе серотонинге арналған мидың рецепторларын белсендіру арқылы, қанықтылық пен қанағат сезімін тудыратын нейротрансмиттер. Тамақты қабылдау гипоталамустың вентромедиалды ядросында және бүйірлік гипоталамуста орналасқан аштық орталығында орналасқан қанықтыру орталығымен бақыланады. Жоғары орталықтар мен асқазан-ішек жолдарының әртүрлі кірістері доғалы ядроға жиналады, мұнда тамақ қабылдауды басқаратын нейрондардың екі түрі бар. Біріншіден, агутиге байланысты протеин мен нейропептидті өндіретін тамақ қабылдауды ынталандыратын топ; екіншіден, құрамында кокаин және амфетаминмен реттелген транскрипт (CART) және про-опиомеланокортин (POMC) нейрондары бар тамақ қабылдауды тежейтін топ. POMC құрамында 5-HT 2C рецепторлары бар, олар белсендірілген кезде альфа-меланоциттерді ынталандыратын гормонды (альфа-MSH) шығарады, әрі ингибиторлық және әрі ынталандырушы нейрондар гипоталамустағы паравентрикулярлық ядроны жобалайды. Паравентрикулярлық ядро ​​құрамында терапевтік дозада тәбетті тежейтін меланоцит 4 рецепторлары (MC4R) бар, лорказерин гидрохлориді ұнтағы POMC нейрондарында селективті 5-HT 2C агонисті ретінде әрекет етеді, бұл өз кезегінде альфа MSH бөлінуін тудырады. Әрі қарай альфа MSH гипоталамустағы паравентрикулярлық ядродағы MC4R-ге әсер етіп, тәбеттің төмендеуіне әкеледі. Супертерапевтік дозаларда лорказерин гидрохлориді сонымен қатар 5-HT 2B және 5-HT 2A рецепторларына әсер етеді.

артықшылықтары Lorcaserin Hcl ұнтағын (846589-98-8)

  • Lorcaserin HCL ұнтақ - орталық POMC жүйесі арқылы азық-түлікті тұтынуды төмендететін таңдаулы 5-HT2C рецепторлы агонист. Lorcaserin HCL ұнтақ пайдасы:
  • Lorcaserin HCL ұнтақ семіздікті емдеу үшін диета және жаттығумен бірге қолданылады.
  • Lorcaserin HCL ұнтағын кейде қант диабетімен, жоғары холестеринмен немесе жоғары қан қысымымен байланысты семіруді емдеу үшін қолданылады.
  • Lorcaserin HCL ұнтақтары ешбір негізгі денсаулық жағдайына (жүрек ауруы, қант диабеті, жоғары қан қысымы) әсер етпейді.

Ұсынылатын Lorcaserin Hcl ұнтағышы (846589-98-8) Дозалау

Lorcaserin HCL ұнтағы таблетка түрінде келеді және әдетте күніне 1-2 рет, тамақпен немесе тамақсыз қабылданады. Лоркасеринді калориялы диета мен жаттығу жоспарымен бірге қолдану керек.

Лорказерин HCL ұнтағының ұсынылатын дозасы күніне екі рет ауыз арқылы енгізілетін 10 мг құрайды. Лорказеринді тамақ ішуге байланыссыз қабылдауға болады. Lorcaserin hcl 5-ші аптаға дейін кем дегенде 12% салмақ жоғалтуға қол жеткізе алмайтын пациенттерде тоқтатылуы керек, өйткені бұл емделушілер емдеуді жалғастыра отырып салмақ жоғалтуы мүмкін емес.

Жағымсыз әсерлері Lorcaserin Hcl ұнтағын (846589-98-8)

Lorcaserin Hcl ұнтағы дене салмағының индексі (BMI) 30 немесе одан жоғары (семіздік) ересектерде салмақты созылмалы басқаруды емдеу үшін калориялы тамақтану мен жаттығуларға қосымша ретінде қолданылады. Ол сондай-ақ BMI 27 немесе одан жоғары (артық салмақ) және салмаққа байланысты кем дегенде бір жағдайы бар, мысалы, жоғары қан қысымы (гипертония) немесе жоғары холестерин (дислипидемия) бар ересектерге қолдануға рұқсат етілген. Алайда, оның жанама әсерлері болуы мүмкін. Төмендегідей:

 Tол жиі кездесетін жанама әсерлер:

  • - Хутаче,
  • - Басымдық,
  • -Fatigue,
  • -Науа,
  • - Ауыздан,
  • -Контепация, және
  • - гипогликемия (қанның қан төменгі деңгейі).

 Лорцеринонмен байланысты басқа да аз, бірақ елеулі жанама әсерлерге мыналар жатады:

  • -Жалпы клапанның мәселелері,
  • - назар аударды немесе есте сақтау,
  • -Минологиялық мәселелер,
  • - өзіне-өзі қол жұмсау немесе ойлау,
  • -Жұмыс этикеткалар,
  • - жүрек соғысы,
  • - қан жасушаларының санының төмендеуі және
  • - Гормонның, пролактиннің ұлғаюы.