+ 86 (1812) 4514114 info@phcoker.com

Raw Lorcaserin HCL ұнтақ (846589-98-8)

Raw Lorcaserin гидрохлоридті ұнтағы - бұл серотонин 2C (5-HT2C) рецепторлық агонисті және ауызша басқарылатын дәрі.


Статус: Жаппай өндірісте
Бірлік: 25кг / барабан
сыйымдылығы: 1380кг / ай

сипаттамасы

Raw Lorcaserin HCL ұнтақ (846589-98-8) бейне

Raw Lorcaserin HCL ұнтақ (846589-98-8) Техникалық сипаттамалары

Өнім атауы Raw Lorcaserin гидрохлорид ұнтағы
Химиялық атауы Raw Lorcaserin HCL ұнтағы, Lorcaserin
Бренд Name BELVIQ
Дәрі класы 5-HT2C рецепторлы ингибиторы
CAS нөмірі 846589-98-8
InChIKey ITIHRHRMYZPNGRC-QRPNPIFTSA-N
молекулалық Fормула C11H15Cl2N
молекулалық Wсегіз 232.15
Моноизотоптық масса 231.058154899
Еріту Pмай Деректер жоқ
Fразминирование Pмай Деректер жоқ
Биологиялық жартысы-өмір Лорцазериннің жартысы шамамен 11 сағатқа тең болады. Лорказерин ұнтағы негізінен зәрде (92%) және нәжісте (2.2%),
түс Ақ ұнтақ
Еріткіш Су ерігіштігі: 0.0709 мг / мл
сақтау Tимпература -20 ° C.
Application Серотонин 2C (HT2C) рецепторлы агонисті. Азық-түлік тұтынуды азайтады және орталықтан қанықтырады

Raw Lorcaserin Hcl ұнтақ (846589-98-8) Сипаттама

Шикі локеразинді гидрохлоридті ұнтақ - лоркасерин ұнтағының эквивалентті тұз қышқылымен реакциясымен алынған гидрохлорид. Семіздікке қарсы дәрі ретінде пайдаланылады. Лоркасерин гидрохлориді - бұл BMI ≥ 5 немесе BMI ≥ 2 бар ересектерде қолдануға арналған 30HT27c рецепторлы агонисті және гипертония сияқты кем дегенде бір салмақты жағдай, 2 типті қант диабеті немесе дислипидемия. Лоркасерин Гидрохлорид ұнтағы аппетит пен асқазанды басу арқылы жұмыс істейді қанықтыру сезімін тудырады және аштықты және тағамды азықтандыруды реттеуде маңызды рөл атқаратын белгілі бір мидың ауданы болып табылатын 5-HT2B рецепторларының активтілігімен байланысты жүрек қақпақшасының ауруынан құтылуға жол бермейді деп ойлайды. Осы рецепторларды белсендіре отырып, Lorcaserin гидрохлорид ұнтағы тәбетті төмендету және адамға әдеттегіден аз тамақты азықтан кейін толық сезіну арқылы тағамды тұтынуды азайтуы мүмкін. ХНУМХ-ны тексеруден кейінгі FDA шешімімен бүгінгі таңда мақұлданды.

Лоркараэрин гидрохлоридті ұнтақ калориялы диета азаюына және клиникалық семіздік ересектерде созылмалы салмақпен басқаруға арналған физикалық белсенділікті күшейтеді (BMI 30 кг / мХНУМХ немесе артық) және артық салмақ ересектер (BMI 2 кг / мксНУмс немесе одан жоғары) ең аз дегенде бір салмақпен байланысты күйде болу керек.

Лоркасарин гидрохлориді ұнтағы семіздікпен күресу үшін диета мен жаттығумен бірге қолданылады. Кейде кейде қант диабетімен, жоғары холестеринмен немесе жоғары қан қысымымен байланысты семіруді емдеу үшін қолданылады.

Лоркасерин гидрохлориді негізгі денсаулық жағдайына (жүрек ауруы, қант диабеті, жоғары қан қысымы) емдеуге болмайды. Дәрігер осы жағдайларды емдеу үшін тағайындаған кез келген басқа дәрі-дәрмектерді қабылдаңыз.

Lorcaserin Hcl ұнтақ (846589-98-8) Іс-қимыл механизмі

Дәл механизм анықталмағанымен, гипоталамустың аркваиттік ядросындағы анорексигенді пропиоиомеланокортин нейрондарында 5-HT2C рецепторларының селективті белсендірілуін қарастырады. Бұл меланокортин-4 рецепторларында әрекет ететін альфа-меланокортинді ынталандыратын гормонды шығару арқылы азық-түлікті тұтыну мен қанықтыруды азайтады.

Лоркасарин гидрохлорид ұнтағы тәбетті бақылау арқылы жұмыс істейді, әсіресе қанықтылық сезімін тудыратын, нейротрансмиттер, серотонин үшін мидың рецепторларын белсендіру жолымен. Тамақты қабылдау гипоталамустың вентромедициналық ядросында орналасқан және қалың гипоталамуста кездесетін аштық орталығында орналасқан қанықтыру орталығымен бақыланады. Жоғарғы орталықтар мен асқазан-ішек жолдарының әртүрлі кірістері тамыр өнімдерін басқаратын нейрондардың екі түрі бар аркават ядросында біріктіріледі. Біріншіден, агутиге байланысты протеин мен Y нейропептидін шығаратын тамақ қабылдауды ынталандыру тобы; ал екіншіден, кокаин және амфетаминмен реттелетін транскрипт (CART) және пропиоиомеланокортин (POMC) нейрондары бар азық-түлік тұтыну ингибиторлық тобы. POMC активтелген альфа-меланоцит-ынталандыратын гормон (альфа-MSH) шығарған кезде 5-HT 2C рецепторлары бар .Эл ингибиторлық және ынталандырушы нейрондар бұдан әрі гемоталамустағы паравенциклды ядролардың жобаларын жасайды. Паравентрикулярлық ядро ​​терапиялық дозаларда lorcaserin гидрохлориді ұнтағының аппетитін тежейтін меланоциттердің 4 рецепторларын (MC4R) қамтиды, бұл POMC нейрондарында таңдаулы 5-HT 2C агонисті болып табылады, бұл өз кезегінде альфа MSH босатуды тудырады. Әрі қарай альфа MSH гипоталамуста паравенцикулярлық ядродағы MC4R бойынша әрекет етеді, бұл аппетиттің төмендеуіне әкеледі. Сверхатерапевтік дозада, lorcaserin hydrochlorider, сондай-ақ 5-HT 2B және 5-HT 2A рецепторларында әрекет етеді.

артықшылықтары Lorcaserin Hcl ұнтағын (846589-98-8)

  • Lorcaserin HCL ұнтақ - орталық POMC жүйесі арқылы азық-түлікті тұтынуды төмендететін таңдаулы 5-HT2C рецепторлы агонист. Lorcaserin HCL ұнтақ пайдасы:
  • Lorcaserin HCL ұнтақ семіздікті емдеу үшін диета және жаттығумен бірге қолданылады.
  • Lorcaserin HCL ұнтағын кейде қант диабетімен, жоғары холестеринмен немесе жоғары қан қысымымен байланысты семіруді емдеу үшін қолданылады.
  • Lorcaserin HCL ұнтақтары ешбір негізгі денсаулық жағдайына (жүрек ауруы, қант диабеті, жоғары қан қысымы) әсер етпейді.

Ұсынылатын Lorcaserin Hcl ұнтағышы (846589-98-8) Дозалау

Lorcaserin HCL ұнтағы таблетка түрінде келеді және тәулігіне 1-2 рет тамақпен немесе тамақсыз қабылданады. Лорказерин калориялардың диета азаюымен және жаттығу жоспарымен бірге қолданылуы керек.

Lcccasin hcl ұнтағының ұсынылатын дозасы күніне екі рет ауыз арқылы енгізілген 10 мг құрайды. Лорказерин тамаққа қатысты ескерусіз қабылдануы мүмкін. Хирургиялық ауруға шалдыққан науқастарда ХNUMX аптасына кем дегенде 5% салмақ жоғалтқысы келмейтін науқастарда тоқтатылуы керек, себебі бұл науқастар емделуді жалғастыра отырып, маңызды салмақ жоғалтпай алмайды.

Жағымсыз әсерлері Lorcaserin Hcl ұнтағын (846589-98-8)

Lorcaserin Hcl ұнтағы калориялық диеталар мен жаттығуларға қосымша ретінде 30 немесе одан үлкен (семіздік) дене салмағының индексі (BMI) бар ересектердегі созылмалы салмақпен емдеу үшін қолданылады. Сондай-ақ, ол 27 немесе одан да көп салмақ дәрежесіндегі ересектерге арналған (артық салмақ) және жоғары артериялық қысымды (гипертония) немесе жоғары холестеринді (дислипидия) сияқты ауыр салмақты жағдайға ие ересектерге арналған. Дегенмен, ол сондай-ақ кейбір жанама әсерлерге ие болуы мүмкін. Төмендегідей:

Tол жиі кездесетін жанама әсерлер:

  • - Хутаче,
  • - Басымдық,
  • -Fatigue,
  • -Науа,
  • - Ауыздан,
  • -Контепация, және
  • - гипогликемия (қанның қан төменгі деңгейі).

Лорцеринонмен байланысты басқа да аз, бірақ елеулі жанама әсерлерге мыналар жатады:

  • -Жалпы клапанның мәселелері,
  • - назар аударды немесе есте сақтау,
  • -Минологиялық мәселелер,
  • - өзіне-өзі қол жұмсау немесе ойлау,
  • -Жұмыс этикеткалар,
  • - жүрек соғысы,
  • - қан жасушаларының санының төмендеуі және
  • - Гормонның, пролактиннің ұлғаюы.


=

Әдебиеттер мен өнім сілтемелері

FDA Семіздікті емдеуге арналған Лоркараэрин ГЛК-ны мақұлдады

Әдебиеттер тізімі

  1. Bohula, Erin A., Wiviott, Stephen D., McGuire, Darren K., Inzucchi, Silvio E., et al .: артық салмақта немесе майлы науқастарда лоркасариннің жүрек-тамырлық қауіпсіздігі, Медицина New England Journal, 2018
  2. Азық-түлік және дәрі-дәрмектерді басқару, дәрі-дәрмектер ұзақ мерзімді салмақ бақылау, онлайн, 17 July 2012 жариялады
  3. Эшли Густафсон, Джеймс Джеймс, Джозе АР, Ұлттық биотехнология орталығы, PMC Мақалалар, MediMedia, АҚШ Lorcaserin (Белвиг), Онлайн, қыркүйек 2013

Shangke Chemical - белсенді фармацевтикалық аралық өнімдерге (API) маманданған жоғары технологиялық кәсіпорын. Өндіріс кезінде сапаны бақылау үшін тәжірибелі мамандардың көпшілігі, бірінші класстағы өндірістік жабдықтар мен зертханалар негізгі мәселелер болып табылады.

Байланыс